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[发明专利]硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法-CN202210301950.2在审
发明人：汪刘恒;施猛;任亚东;夏春森;刘志强;袁海成 -专利权人：扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2022-03-25 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本申请提供一种硫酸氢氯吡格雷片剂的制备方法。上述的硫酸氢氯吡格雷片剂的制备方法包括如下步骤：将硫酸氢氯吡格雷粉末和第一微粉硅胶混合，形成硫酸氢氯吡格雷预混合颗粒，然后再与稀释剂进行混合操作，得到预混药液；在预混药液中加入粘合剂的醇溶液，进行湿法制粒操作，得到硫酸氢氯吡格雷湿颗粒；在硫酸氢氯吡格雷湿颗粒中加入滑石粉，然后对硫酸氢氯吡格雷湿颗粒进行干燥整粒操作，得到硫酸氢氯吡格雷干颗粒；将硫酸氢氯吡格雷干颗粒与润滑剂及崩解剂进行混合操作，得到预压混合物；对预压混合物进行压片操作，得到硫酸氢氯吡格雷片剂。上述的硫酸氢氯吡格雷片剂的制备方法能够有效地解决粘冲问题，提高硫酸氢氯吡格雷片剂的稳定性。
硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法

[发明专利]含氯吡格雷或其盐的磷脂复合物的亚微乳剂及其制备方法-CN202010090591.1有效
发明人：秦凌浩;陈雪虹;黎宇盛;王婉婷 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2020-02-13 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，公开了一种含氯吡格雷或其盐的磷脂复合物的亚微乳剂，包括以下组分：磷脂复合物、植物油、乳化剂、增溶剂、稳定剂、pH调节剂和水；磷脂复合物通过以下方法制得：将氯吡格雷和/或氯吡格雷盐、磷脂溶于有机溶剂中本发明利用氯吡格雷和/或氯吡格雷盐和磷脂形成磷脂复合物之后，再制备成亚微乳剂，可直接对患者注射，进入血液后，氯吡格雷和/或氯吡格雷盐的浓度迅速上升，可快速治疗患者；利用氯吡格雷和/或氯吡格雷盐和磷脂形成磷脂复合物，提高了氯吡格雷和/或氯吡格雷盐的稳定性，也提高了亚微乳剂整体的稳定性。
含氯吡格雷磷脂复合物乳剂及其制备方法

[发明专利]I型硫酸氯吡格雷的合成方法-CN200610023434.9无效
发明人：毛海舫;潘仙华;郎希红 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2006-01-18 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了二种单一I晶型硫酸氯吡格雷的合成方法。技术方案一从不定型硫酸氯吡格雷制备I型硫酸氯吡格雷。技术方案二从氯吡格雷盐制备I型氯吡格雷。本发明两种方法制备的硫酸氯吡格雷根据x衍射、红外及熔点等方法确定，是一种单一晶型的I型硫酸氯吡格雷，本发明简便可靠。
硫酸氯吡格雷合成方法

[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复方片及其制备方法-CN202211477981.X在审
发明人：孙立杰;欧苏;王立江;赵振坡;段玉龙 -专利权人：石家庄四药有限公司
申请日： 2022-11-23 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种硫酸氢氯吡格雷和阿司匹林复方片及其制备方法。该复方片由硫酸氢氯吡格雷颗粒和阿司匹林肠溶颗粒与润滑剂组成；所述硫酸氢氯吡格雷颗粒的原料包括硫酸氢氯吡格雷、粘合剂、崩解剂和填充剂。该复方片的硫酸氢氯吡格雷颗粒的粘性降低，避免硫酸氢氯吡格雷颗粒之间的黏连，并避免硫酸氢氯吡格雷颗粒黏附在压片设备上，药物损失少，有利于压片的顺利进行，同时还能避免硫酸氢氯吡格雷颗粒与阿司匹林肠溶颗粒之间的粘连，使得硫酸氢氯吡格雷颗粒与阿司匹林肠溶颗粒在复方片中均匀分布。
一种硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复方及其制备方法

[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法-CN202010001297.9有效
发明人：刘倩 -专利权人：湖南迪诺制药股份有限公司
申请日： 2020-01-02 - 公布日： 2020-05-26 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法：制备(+)邻氯苯甘氨酸甲酯；制备(+)α‑(2‑噻吩乙胺基)‑α‑(2‑氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐；制备(+)氯吡格雷游离碱；制备(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐；(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐水解；制备硫酸氢氯吡格雷。本发明所述硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，优化硫酸氢氯吡格雷的合成工艺，选用廉价易得的物料，采用温和的反应条件，安全环保的生产出高纯度的产品。
一种硫酸氢氯吡格雷晶型 ii 制备方法

[发明专利]硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法-CN200810061954.8有效
发明人：梁志寿;李黄强;张利锋;王光强 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2008-05-30 - 公布日： 2009-12-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法。现有硫酸氢氯吡格雷片剂中的氯吡格雷较易转化为氯吡格雷酸，氯吡格雷右旋异构体较易转化为左旋异构体。本发明以硫酸氢氯吡格雷为主药，配以填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂，其特征在于它添加了维生素C、丁羟基茴香醚中的一种或两种的混合物，其重量百分比为0.05～5％。本发明的维生素C或/和丁羟基茴香醚能很好的抑制氯吡格雷转化为氯吡格雷酸和氯吡格雷右旋异构体转化为左旋异构体，提高了硫酸氢氯吡格雷片剂的稳定性，提高了临床用药的安全性和有效性。
硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法

[发明专利]一种具有靶向传递功能的氯吡格雷片剂及其制备方法-CN201610683123.9有效
发明人：陈庆;曾军堂;姜维 -专利权人：上海耀大生物科技有限公司
申请日： 2016-08-18 - 公布日： 2019-04-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提出一种具有靶向传递功能的氯吡格雷片剂。其特征是以石墨烯‑微粉硅胶网络氯吡格雷药学上可接受的盐，配以填充剂、粘合剂及崩解剂组成的具有靶向传递功能的氯吡格雷片剂。利用石墨烯具有的超大比表面，通过表面改性后与微粉硅胶连接作为氯吡格雷的稳定剂和靶向剂，有效的抑制氯吡格雷转化为氯吡格雷酸和氯吡格雷右旋异构体转化为左旋异构体，从根本上解决了氯吡格雷片剂的稳定性和安全性，使其更有效的发挥治疗作用，同时添加的石墨烯改性材料具有一定的靶向性，可以使氯吡格雷药物富集被快速吸收，避免了在肠胃中的流失，实现了氯吡格雷的靶向传递，提升了药物的药效。
一种具有靶向传递功能氯吡格雷片剂及其制备方法

[发明专利]一种相转变稳定的氯吡格雷片剂及其制备方法-CN201610683303.7有效
发明人：陈庆;曾军堂 -专利权人：深圳汉草药研纳米生物科技有限公司
申请日： 2016-08-18 - 公布日： 2019-05-10 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种相转变稳定的氯吡格雷片剂，利用多孔微粉硅胶固定氯吡格雷，然后用相变材料封孔，相变材料选用固液转变温度在37‑45℃的酸、酯或酸与酯的混合物。由于相变材料遇到高温湿热时可以吸收热量，从而作为湿热缓冲材料将氯吡格雷控制在合理的温度环境，使氯吡格雷免受外界高温的影响，特别是在干法冲压片时使氯吡格雷免受冲模头摩擦温度的影响，使氯吡格雷片剂制备、存储过程具有优异的稳定性由于选用的相变材料将氯吡格雷的环境维持在pH值5‑6的稳定环境中，且免受外界温度、湿度的影响，使氯吡格雷手性反转和降解的比例大幅下降。不但将氯吡格雷片剂存储周期提高至3年以上，而且极大地提高了氯吡格雷用药安全。
一种转变稳定氯吡格雷片剂及其制备方法

[发明专利]氯吡格雷的固体制剂及其制备方法-CN200810305453.X有效
发明人：胡显刚;安林;方霜;江坤;许辉川 -专利权人：重庆莱美药业股份有限公司
申请日： 2008-11-10 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： A61K31/4365 文献下载
摘要：本发明涉及氯吡格雷的固体制剂及其制备方法，属于医药领域。本发明所解决的技术问题是防止氯吡格雷的右旋异构体转化为左旋异构体，以及氯吡格雷降解为氯吡格雷酸。具体地，是通过将氯吡格雷或其衍生物与β-环糊精混合粉碎过筛后，再按照常规制备固体制剂的方法进行制备而实现的。β-环糊精作为主药包裹剂，可以有效的防止氯吡格雷硫酸盐降解的问题，提高氯吡格雷硫酸盐右旋异构体的稳定性。稳定性实验结果显示：本发明氯吡格雷的固体制剂中的氯吡格雷左旋异构体和氯吡格雷酸在长期存放及加速实验时并没有明显增加，稳定性好，临床应用更安全。
氯吡格雷固体制剂及其制备方法

[发明专利]一种氯吡格雷的稳定片剂及其制备方法-CN201610683734.3有效
发明人：陈庆;曾军堂 -专利权人：成都新柯力化工科技有限公司
申请日： 2016-08-18 - 公布日： 2018-11-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种氯吡格雷的稳定片剂及其制备方法，通过气凝胶‑谷朊粉作为氯吡格雷的稳定载体，其富有弹性的粘弹特性和微观网络结构使氯吡格雷在干法压片中免受因高压、快速冲压、冲头高温造成的氯吡格雷手性反转和降解即便在超过15kg/mm²的压力下，以13万片/小时的压片速度冲压，冲头摩擦温度超过80℃，氯吡格雷片具有良好的稳定性，药品生产前氯吡格雷酸左旋异构体含量为0.20%，生产后左旋异构体含量为0.22%，未检测到氯吡格雷发生明显的手性反转和降解。特别的，通过气凝胶‑谷朊粉作为氯吡格雷的稳定载体，长期存储过程中，氯吡格雷稳定片剂中氯吡格雷酸含量（杂质A）、氯吡格雷左旋异构体（杂质C）始终保持在稳定的范围内，保质期可以延长至3年以上。
一种氯吡格雷稳定片剂及其制备方法

[发明专利]氯吡格雷组合物及其制备方法-CN200910014289.1无效
发明人：牛华英;王景成 -专利权人：牛华英
申请日： 2009-02-25 - 公布日： 2009-11-18 - 主分类号： A61K31/4365 文献下载
摘要：本发明涉及氯吡格雷组合物及其制备方法，更确切为具有优异抑制血小板凝聚效果的活性成份氯吡格雷及其盐制剂制备方法。按质量比氯吡格雷1份，环糊精4.5～30份，赋型剂1～10份，加注射用水10～100份。将以β-环糊精为代表的环糊精及其衍生物，加入氯吡格雷碱溶液中；或置注射用水中，溶解，再加入氯吡格雷盐溶液，或搅拌或超声或真空干燥，得氯吡格雷-环糊精包合物，制备氯吡格雷制剂，使制剂更稳定、更安全。
氯吡格雷组合及其制备方法

[发明专利]氯吡格雷的固体制剂及制备方法-CN201110453376.4在审
发明人：陈海建;万英;杨慧君;成仁基 -专利权人：北京韩美药品有限公司
申请日： 2011-12-30 - 公布日： 2013-07-03 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种氯吡格雷固体制剂，其包含氯吡格雷、其药学上可接受的盐或其水合物，和蔗糖脂肪酸酯。本发明还涉及所述氯吡格雷固体制剂的制备方法。所述氯吡格雷固体制剂具有改进的氯吡格雷稳定性和改进的抗粘冲性。
氯吡格雷固体制剂制备方法

[发明专利]一种氯吡格雷硫酸盐固体片剂及其制备方法-CN201610681842.7有效
发明人：陈庆;曾军堂;姜维 -专利权人：成都新柯力化工科技有限公司
申请日： 2016-08-18 - 公布日： 2019-05-14 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提出一种氯吡格雷硫酸盐固体片剂及其制备方法。其特征是由海藻酸钠微球包裹氯吡格雷硫酸盐，并配有三甲基氯硅烷改性微粉硅胶稳定的固体片剂。所述氯吡格雷硫酸盐固体片剂以硫酸氢氯吡格雷为主药，配以微晶纤维素、维生素E、填充剂、崩解剂、润滑剂、海藻酸钠微球及改性微粉硅胶。通过对具有中空介孔结构的微粉硅胶进行三甲基氯硅烷表面修饰改性处理，利用海藻酸钠微球包裹氯吡格雷硫酸盐，与改性微粉硅胶混合，解决了氯吡格雷硫酸盐固体制剂中氯吡格雷降解为氯吡格雷酸及氯吡格雷右旋异构体转化为左旋异构体的问题，确保氯吡格雷片剂在存放过程中的稳定性及医学使用过程中的安全性，使其更有效的发挥治疗作用。
一种氯吡格雷硫酸盐固体片剂及其制备方法

[发明专利]硫酸氢氯吡格雷组合物、硫酸氢氯吡格雷片剂及其制备方法-CN201811598475.X在审
发明人：方同华;韩冰;崔玉海;江敏;贾文娟 -专利权人：哈尔滨珍宝制药有限公司;黑龙江珍宝岛药业股份有限公司
申请日： 2018-12-25 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种硫酸氢氯吡格雷组合物，涉及医药技术领域，其包括按照特定比例组合的硫酸氢氯吡格雷，β‑环糊精和磷酸氢钙。β‑环糊精和磷酸氢钙搭配使用下，可以更好地对硫酸氢氯吡格雷进行包覆，增加产品的稳定性，和压片性能。一种硫酸氢氯吡格雷片剂，其包括上述硫酸氢氯吡格雷组合物以及药学上可接受的辅料。该硫酸氢氯吡格雷组合物在压制成片的过程中，不会出现粘冲的情况。并且制得的硫酸氢氯吡格雷片剂可以长时间的保存不变质。一种上述硫酸氢氯吡格雷片剂的制备方法，其操作简单，对设备要求不高，能够高效生产上述硫酸氢氯吡格雷片剂，适合进行工业化的大规模生产。
硫酸氢氯吡格雷硫酸氢氯吡格雷片剂磷酸氢钙环糊精制备医药技术领域搭配使用高效生产压片性能压制成片对设备可接受包覆变质保存

[发明专利]一种制备Ⅰ型氯吡格雷硫酸氢盐的方法-CN201410129534.4无效
发明人：关建宁;孟晓冬;孙枭斐;韩博;王癸月 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2014-04-02 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开一种制备I型氯吡格雷硫酸氢盐的方法，更具体地说是通过混晶型氯吡格雷硫酸氢盐制备I型氯吡格雷硫酸氢盐的方法。包括下列步骤：1、氯吡格雷游离碱的制备2、I型氯吡格雷硫酸氢盐的制备。本发明在无需惰性气体保护及无需晶种的情况下从混晶型的氯吡格雷硫酸氢盐制备I型氯吡格雷硫酸氢盐，条件要求简单，所得产品产率高，纯度高，稳定性高，易储存。
一种制备型氯吡格雷硫酸方法

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